I punti chiave della biofarmaceutica a base di erbe sono:
1. Scelta dei principi attivi più nobili , i più indagati e documentati, standardizzati e titolati, ottenuti mediante procedure con solventi accettabili, microbiologicamente e chimicamente conformi alle normative ministeriali, formulati in modo che le frazioni attive siano stabili nel tempo .
2 . Studio dei limiti dei principi attivi che causano la loro scarsa biodisponibilità orale e superano questi problemi attraverso l’uso di fitosomi, nanoemulsioni, inibitori della P-glicoproteina e inibitori degli enzimi.
Il Fitosoma è un complesso formato da 1/3 di derivato vegetale e 2/3 della matrice fosfolipidica, che aumenta l’assorbimento , la concentrazione plasmatica e l’efficacia dell ‘ agente erboristico altamente idrofilo .
La nanoemulsione O / A è una microemulsione olio / acqua che aumenta la biodisponibilità di sostanze attive altamente lipofile che, grazie all’alto grado di lipofilia, non sono in grado di avvicinarsi alla membrana enterocitale. La nanoemulsione migliora l’affinità chimica dei principi attivi con la membrana.
Gli inibitori della glicoproteina P sono sostanze in grado di aumentare l’assorbimento e la biodisponibilità dei principi attivi che normalmente verrebbero estrusi dagli enterociti a causa del fenomeno del Multi Drug Resistance (MDR) .
Gli inibitori degli enzimi di fase II sono sostanze che riducono i fenomeni di metabolismo epatico di sostanze attive che vengono rapidamente degradate da il fegato e resi inattivi prima che possano raggiungere la circolazione sistemica.
3 . Scelta di forme farmaceutiche in grado di modulare i rilasci in base alle variabili tempo e pH.
Formulazioni a rilascio controllato dipendente dal pH
Sono formulazioni a rilascio modificato, rivestite con sostanze resistenti al gastro e intestino tenue che rendono il farmaco insolubile a pH acido (stomaco) o superiore (intestino tenue).
Compresse o capsule a rivestimento enterico
– Proteggere i beni dalla dissoluzione a pH acido
– Limita il reflusso gastro-esofageo
Compresse o capsule con rivestimento specifico per il colon
– Rilascia i principi attivi nel colon
– Potenzia l’azione delle sostanze attive
– Risolvi il problema del reflusso causato dagli oli essenziali
Formulazioni a rilascio controllato dipendente dal tempo
Sono formulazioni a rilascio modificato che contengono eccipienti che controllano il rilascio del principio attivo dopo somministrazione orale. Il controllo può influire sulla velocità di rilascio o sull’ora di inizio del problema.
Le formulazioni a rilascio prolungato consentono di:
– Pianificare la dismissione degli asset e ridurre la dispersione
– Ottimizza il dosaggio
– Migliora l’efficienza del farmaco
Esempi di versione modificata sono:
Rilascio rapido
Rilascio lento
Rilascio ritardato o pianificato